植物中的物质可减缓恶性眼癌

已知已有30年的活性物质可能会意外地转化为针对眼部肿瘤的希望之光。波恩和马格德堡大学的研究人员与美国同事进行的一项研究表明了这一点。研究结果发表在著名的《科学信号》杂志上。含有被测物质的植物叶子绝非稀有：在圣诞节的时候，您可以在每个种类繁多的花园中心找到它。

冬季，珊瑚果装饰了许多德国起居室。此时，它形成鲜红色的果实，使其成为受欢迎的观赏植物。该植物原产于韩国，具有令人惊讶的抗虫性：其叶子中含有能产生天然杀虫剂的细菌-一种隐名为FR900359(简称FR)的毒素。

这种毒素很快就会成为一个完全不同领域的明星：作为抗葡萄膜黑素瘤的潜在药物，葡萄膜黑素瘤是眼癌最常见，最具侵略性的变种。FR一直是药物研究的焦点：“该物质抑制细胞中的重要分子Gq蛋白，”波恩大学药物生物学研究所的Evi Kostenis教授解释说。

Gq蛋白在细胞中的功能类似于城市的紧急控制中心：当控制中心接到电话时，它会根据需要通知警察，救护车和消防队。另一方面，Gq蛋白可以被某些控制信号激活。它们以活化形式打开或关闭不同的代谢途径。但是，单元不应永久更改其行为。因此，Gq蛋白会在短时间内失活。

然而，在葡萄膜黑色素瘤中，微小的突变会阻止两个重要的Gq蛋白恢复其非活性状态。因此，它们始终保持活动状态-就像控制中心不断向火源发送紧急车辆一样，即使大火已经熄灭了几天。由于这种故障，具有该突变的细胞开始不可控制地分裂。

科斯特尼斯说：“法国可以停止这种分裂活动。”“这是没人能想到的。”一段时间以来已知FR可以阻止Gq蛋白的活化。该物质“附着”在蛋白质上，并确保它们保持无活性形式。普遍的理解是FR忽略了已经被激活的任何Gq蛋白。Evelyn Gaffal博士强调：“因此，该物质似乎不可能有效地突变并因此具有永久活性的Gq蛋白。”

牢牢控制引起癌症的蛋白质

加法尔最近从波恩转到马格德堡大学。她在那里的研究包括抗击皮肤癌的策略。她解释说：“我们还在实验中使用了FR，很惊讶地发现它可以抑制癌细胞的增殖。”现在，科学家们也知道为什么会这样：突变的Gq蛋白似乎偶尔也会恢复为无活性形式。一旦发生这种情况，FR900359就会介入并牢牢抓住分子。结果，随着时间的流逝，越来越多的Gq蛋白从其激活状态被连续地撤出。

FR已经在细胞培养和患有癌症的小鼠的实验中证明了其有效性。但是，在人体中应用成为可行之前，仍有一些障碍需要克服。最重要的是，该物质必须精确到达肿瘤细胞，而不会击中其他组织。Kostenis教授解释说：“ Gq蛋白几乎在人体的各个部位都承担着重要的功能。”“如果我们想让FR仅杀死肿瘤细胞，就必须将药物放在那里。但是，这是许多其他化学疗法也必须应对的挑战。”

FR是30年前由日本研究人员首次分离出来的。波恩大学药物生物学研究所的Gabriele M.König教授和Evi Kostenis教授领导的研究小组对它的生物学作用模式进行了描述还需要25年的时间。现在，这项工作为德国研究基金会(DFG)的G蛋白组及其药理作用可能性的研究组奠定了基础。

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