HTS策略可为帕金森氏病治疗铺平道路

帕金森氏病(PD)是世界上最常见的运动障碍。PD患者遭受摇晃，僵硬，运动缓慢并且行走困难。它是神经退行性疾病，由大脑中多巴胺能神经元的丧失引起。

目前，PD尚不能治愈甚至停止发展，但症状可以得到一定程度的治疗。PD的唯一最重要的原因可能是天然解折叠的蛋白质α-突触核蛋白(αSN)的聚集。αSN既可以形成小的寡聚复合物(αSO)，也可以形成大的原纤维沉积物。αSO被认为是最有毒的物质。如果我们可以预防或减少αSN聚集，那么我们有一个很好的方法来阻止PD的发展。到目前为止，很难筛选出大量化合物来识别潜在的聚集抑制剂，因为αSN以相当不规则且易变的方式聚集;也很难检测早期的αSO。

但是，在新的筛选策略中，研究人员首先开发了一个巧妙的技巧，即使用“肥皂”分子十二烷基硫酸钠以更可预测的方式使αSN聚集。为了检测聚集体，他们随后使用了Förster共振能量转移(FRET)，这是一种广泛用于测量分子内和分子间距离的技术。通过这种方式，他们能够筛选出746,000种化合物抑制αSN聚集的能力。

通过筛选结果，他们提出了一系列结构多样的新颖小化合物，它们可以预防(抑制剂)或促进(聚集剂)αSN聚集。六种最佳抑制剂具有相同的核心结构，这些化合物都与αSN的第一部分(称为N端区域)相互作用。

　　免责声明：本文由用户上传，与本网站立场无关。财经信息仅供读者参考，并不构成投资建议。投资者据此操作，风险自担。 如有侵权请联系删除！