药物营养功能研究的现代药物设计

慕尼黑技术大学莱布尼茨食品系统生物学研究所的Antonella Di Pizio和Maik Behrens以及他们的合作伙伴在德国 - 以色列的研究项目中开发了高效的苦味受体TAS2R14活化剂。新物质用于研究受体的尚未知的生理功能，例如，在人免疫系统中。

科学家团队在“细胞与分子生命科学”杂志上发表了他们的研究结果(Di Pizio等，2019; DOI：10.1007 / s00018-019-03194-2)。

苦(味)受体有保健作用吗?

大约15年来人们只知道人类借助于25种不同的受体变体来检测苦味。TAS2R14就是其中之一。然而，与大多数其他苦味受体不同，它检测到广谱的苦味物质。除了二次植物物质，如咖啡因，其活化剂还包括药物。然而，苦味受体不仅与味觉有关。最近的研究结果表明，它提供了对我们的健康很重要的其他生理功能。它存在于肺和睾丸细胞上，并在先天免疫反应中起作用。

旧药物作为现代药物设计的基础

为了特异性地研究TAS2R14在不同器官和组织中的多种功能，除其他外，需要高效(有效)的受体激活剂。德国 - 以色列科学家团队使用基于结构的计算机辅助建模方法，现在首次成功合成了三种这样的高效物质。药物设计的原始物质是药物氟芬那酸。众所周知的活性成分是非甾体抗炎药之一，包含在肌肉和关节药膏中。它具有抗炎和镇痛作用，因为它可以阻断促进前列腺素释放的酶。

“我们选择这种活性成分作为我们研究的基础，因为即使在最微小的浓度下它也会刺激受体。这意味着每升约百万分之一克的物质已经足够用于此目的，”生物信息学家和领导解释说。作者，Antonella Di Pizio。新衍生物是非常有效的活化剂，比已知药物更有效，并且在未来它们将被用作功能研究中的工具。

一个新的研究领域“药物营养”与系统生物学方法

分子生物学家Maik Behrens说：“由于许多新发现，我们不再将苦味物质视为纯调味成分，而是将其作为医学上有效的营养成分。”“同样，今天苦味受体不再被视为只是传感器，在吞咽前警告我们有潜在的有毒物质。”为了研究苦味物质，苦味受体和人体组织之间的相关性，需要一种新的，影响深远的系统生物学方法，生物学家继续说道。莱布尼茨研究所正在通过将基础分子研究与最新的生物信息学方法和高通量技术相结合来实现这一方法。

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